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一個優(yōu)良的分散劑應(yīng)滿足以下要求:分散性能好， 防止填料粒子之間相互聚集;與樹脂、填料有適當(dāng)?shù)南嗳菪?熱穩(wěn)定性良好; 成型加工時的流動性好; 不引起顏色飄移; 不影響制品的性能; 無毒、價廉。分散劑的用量一般為母料質(zhì)量的5%。
固體分散體主要有3種類型。
(一)簡單低共熔混合物
藥物與載體材料兩者共熔后，驟冷固化時，如兩者的比例符合低共熔物的比例，可以完全融合而形成固體分散體，此時藥物僅以微晶形式分散在載體材料中成物理混合物，但不能或很少形成固體溶液。
(二)固態(tài)溶液
藥物在載體材料中以分子狀態(tài)分散時，稱為固態(tài)溶液。按藥物與載體材料的互溶情況，分完全互溶與部分互溶;按晶體結(jié)構(gòu)，分為置換型與填充型。
如水楊酸與PEG6000可組成部分互溶的固態(tài)溶液。當(dāng)PEG6000含量較多時，可形成水楊酸溶解于其中的α固態(tài)溶液;當(dāng)水楊酸的含量較多時形成PEG6000溶解于水楊酸中的β固態(tài)溶液。這兩種固態(tài)溶液在42C以下又可形成低共熔混合物。
(三)共沉淀物
共沉淀物(也稱共蒸發(fā)物)是由藥物與載體材料以適當(dāng)比例混合，形成共沉淀無定形物，有時稱玻璃態(tài)固熔體，因其有如玻璃的質(zhì)脆、透明、無確定的熔點(diǎn)。常用載體材料為多羥基化合物，如枸櫞酸、蔗糖、PVP等。雙炔失碳酯(AD)與PVP以1 8制成共沉淀物，AD分子進(jìn)入PVP分子的網(wǎng)狀骨架中，藥物晶體受到PVP的抑制而形成非結(jié)晶性無定形物。從X射線衍射圖證實(shí)，共沉淀物中AD的晶體衍射峰已消失，說明形成了固體分散體。
固體分散體的類型可因不同載體材料而不同，如聯(lián)苯雙酯與不同載體材料形成的固體分散體，經(jīng)X射線衍射分析證明，聯(lián)苯雙酯與尿素形成的是簡單的低共熔混合物，即聯(lián)苯雙酯以微晶形式分散于載體材料中。而聯(lián)苯雙酯與PVP的固體分散體中，聯(lián)苯雙酯的晶體衍射峰已消失，形成無定形粉末狀共沉淀物。聯(lián)苯雙酯與PEG6000形成的固體分散體中，聯(lián)苯雙酯的特征衍射峰較兩者的物理混合物約小一半，認(rèn)為有部分聯(lián)苯雙酯以分子狀態(tài)分散，而另一部分是以微晶狀態(tài)分散。固體分散體的類型還與藥物同載體材料的比例以及制備工藝等有關(guān)。
固體分散體主要有3種類型。
(一)簡單低共熔混合物
藥物與載體材料兩者共熔后，驟冷固化時，如兩者的比例符合低共熔物的比例，可以完全融合而形成固體分散體，此時藥物僅以微晶形式分散在載體材料中成物理混合物，醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理但不能或很少形成固體溶液。
(二)固態(tài)溶液
藥物在載體材料中以分子狀態(tài)分散時，稱為固態(tài)溶液。按藥物與載體材料的互溶情況，分完全互溶與部分互溶;按晶體結(jié)構(gòu)，分為置換型與填充型。
如水楊酸與PEG6000可組成部分互溶的固態(tài)溶液。當(dāng)PEG6000含量較多時，可形成水楊酸溶解于其中的α固態(tài)溶液;當(dāng)水楊酸的含量較多時形成PEG6000溶解于水楊酸中的β固態(tài)溶液。這兩種固態(tài)溶液在42C以下又可形成低共熔混合物。
(三)共沉淀物
共沉淀物(也稱共蒸發(fā)物)是由藥物與載體材料以適當(dāng)比例混合，形成共沉淀無定形物，有時稱玻璃態(tài)固熔體，因其有如玻璃的質(zhì)脆、透明、無確定的熔點(diǎn)。常用載體材料為多羥基化合物，如枸櫞酸、蔗糖、PVP等。雙炔失碳酯(AD)與PVP以1 8制成共沉淀物，AD分子進(jìn)入PVP分子的網(wǎng)狀骨架中，藥物晶體受到PVP的抑制而形成非結(jié)晶性無定形物。從X射線衍射圖證實(shí)，共沉淀物中AD的晶體衍射峰已消失，說明形成了固體分散體。
固體分散體的類型可因不同載體材料而不同，如聯(lián)苯雙酯與不同載體材料形成的固體分散體，經(jīng)X射線衍射分析證明，聯(lián)苯雙酯與尿素形成的是簡單的低共熔混合物。而聯(lián)苯雙酯與PVP的固體分散體中，聯(lián)苯雙酯的晶體衍射峰已消失，形成無定形粉末狀共沉淀物。聯(lián)苯雙酯與PEG6000形成的固體分散體中，聯(lián)苯雙酯的特征衍射峰較兩者的物理混合物約小一半，認(rèn)為有部分聯(lián)苯雙酯以分子狀態(tài)分散，而另一部分是以微晶狀態(tài)分散。固體分散體的類型還與藥物同載體材料的比例以及制備工藝等有關(guān)。 | 
